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要了解美白保養品之前，應要先要先認識黑色素。
黑色素是由位於皮膚表皮基底層的黑色素細胞所製造的。黑色素生成的多少以及它分布於表皮的型態決定了各人種不同的膚色。個人種黑色素細胞數目並無嚴重的差異，而造成膚色不同主要的是黑色素的數量、大小、形狀及分佈表現。我們的膚色一部份來自於遺傳，另一部份則來自於後天因素的影響，如紫外線照射、內分泌及荷爾蒙影響。先天性的膚色較黑是比較難去改善的，但後天因素所造成的，則是可以預防及改善。
一般使用後會讓皮膚顯現較白皙，能夠主動減少黑色素的製造或加速排除，或是使色素還原，達到美白效果的保養品，都可以稱作美白保養品。目前的保養品中較常見的美白成份，包括了左旋維他命C L-ascorbic acid、維他命C鬃鋁鹽等衍生物、麴酸Kojic acid、熊果素Arbutin、維生素A、果酸及一些植物萃取物及包括對苯二酚、杜鵑花酸、及A酸等藥品級的美白藥物成份。目前一般的保養品成份會將各成份調製混合以達最佳的效果。不過要達到美白的目的除使用美白保養品外防曬更是不可或缺的重要步驟。
熊果素Arbutin由越橘科植物熊果葉抽取而得，美白作用原理在於能抑制酪胺酸脢（Tyrosinase）之活性，以減少黑色素生成。會破壞黑色素細胞，淡化已形成的黑色素，其防曬能力高，淡斑效果強。
熊果素是日本厚生省及台灣衛生署認定的主要美白成分，也是最具有優越美白力的天然成分，能廣泛地解決皮膚中黑色素的產生問題，具有抑制黑色素形成、使黑色素變淡、促進黑色素代謝等三大高效美白功能。
麴酸(kojic acid)為古代釀酒及製造醬油和味噌的重要角色經醫學研究證實 , 麴酸--確實有美白效果如今麴酸已成為醫藥界常用的美白配方。麴酸美白功效在於抑制酪氨酸活性化而產生的黑色素 。
Hydroquinone （對苯二酚）可干擾黑色素形成之機轉，而達到美白之效果，醫療上為去色素劑，但因局部使用時具刺激性，不當使用會導致皮膚炎、紅斑、灼傷、白斑症等副作用，故行政院衛生署公告將之列為藥品管理，化粧品不得添加，並應經醫師之指示或處方方得使用。
果酸A酸由於藉助去角質促進皮膚更新，加速黑色素排除，也可達到美白效果。